Catalytic roles of CYP2C9 and its variants (CYP2C9*2 and CYP2C9*3) in lornoxicam 5’-hydroxylation.

Izumi Iida, Atsunori Miyata, Masayuki Arai, Mitsuyo Hirota, Masayuki Akimoto, Shohei Higuchi, Kaoru Kobayashi, Kan Chiba.

抗炎症薬lornoxicamはCYP2C9により酸化的代謝を受けて、5’-水酸化体を生成する。CYP2C9の遺伝子変異によりアミノ酸変異を有するヒト肝ミクロソームを用いて、代謝速度を検討した。野生型に比較して、*3/*3では著しく代謝速度が減少したが、ヘテロ型変異では代謝速度に著しい変化はなかった。また、発現系による結果もCYP2C9.3で代謝速度は減少するものの、CYP2C9.2での著しい変化は認められなかった。

Drug Metab. Dispos.

32巻

1号