ラット培養血管平滑筋細胞において、トロンビンによるPDGF-A発現をMS-818(2-piperadino-6- methyl-5-oxo-5,6-dihydro(7H)pyrrolo[2,3-d] pyrimidine maleate)が増幅することを報告した。今回、MS-818が、分子量約65kDaのタンパク質チロシンリン酸化を誘導することを見いだしたので、MS-818とその誘導体のタンパク質チロシンリン酸化誘導の構造活性相関を検討した。65kDaタンパク質のチロシンリン酸化は、ピロール環のメチレン基および2位の立体構造に強く依存し、MS-818が特異的にタンパク質に認識されていることが示された。
(共同研究につき本人担当部分の抽出不可能)