A metabolic pathway for the prodrug nabumetone to the pharmacologically active metabolite, 6-methoxy-2-naphthylacetic acid (6-MNA) by non-cytochrome P450 enzymes

Kaori Matsumoto, Tetsuya Hasegawa, Kosuke Ohara, Chihiro Takei, Tomoyo Kamei, Jyunichi Koyanagi, Tamiko Takahashi, and Masayuki Akimoto.

抗炎症剤Nabumetoneはプロドラッグであり、その活性化経路にはFMO5が関与し、Bayer-Villiger 反応によってエステル体→アルコール体→アルデヒド体→カルボン酸体（活性本体：6-MNA)に変換されることを実証した。本経路において、それぞれの反応に働く酵素はnon-CYP酵素であることも、併せて明らかにした。

Xenobiotica

50巻

7号