In Vitro characterization of the cyto-chrome P450 isoforms involved in the metabolism of 6-methoxy-2-naphthylacetic acid, an active metabolite of the prodrug nabumetone.

Kaori Matsumoto, Eiichi Nemoto, Tetsuya Hasegawa, Masayuki Akimoto, Kenji Sugibayashi.

6-methoxy-2-naphthylacetic acid（6-MNA)は、nabumetoneの活性本体であり、強力な抗炎症作用を有する。6-MNAのCYP代謝酵素分子種についての情報はこれまでなかったことから、ヒト肝ミクロソームによる推定を試みた。その結果、CYP2C9が主に代謝不活化に寄与することが明らかになった。また、dapsonによりヒト代謝は促進されるが、ラット肝ではこの現象は観察できず、著しい種差があることが明確になった。

Biol. Pharm. Bull.

34巻

5号