Identification of human cytochrome P-450 isoforms involved in metabolism of R(+)- and S(+)- and S(-)-gallopamil: utility of in vitro disappearance rate.

Suzuki A, Iida I, Tanaka F, Akimoto M, Fukushima K, Tani M, Ishizaki T and Chiba K.

著者らは薬物の消失に関わる主たる代謝酵素を推定する目的で基質の消失反応速度から分子種を推定することを試みた。ガロパミルは冠状動脈疾患治療に用いられるカルシウムチャネルアンタゴニストであり、主代謝経路はN-脱アルキル化およびO-脱メチル化であるが、未変化体の消失について、①相関、②発現系代謝、③化学的阻害反応、④抗体阻害を適用することでCYP3A4が主たる代謝反応に関与していることが明らかとなった。

Drug　Metab. Dispos．

27巻

11号